覆盆子

覆盆子为蔷薇科植物华东覆盆子 Rubus chingiiHu 的干燥果实，夏初果实由绿变绿黄时采收，因叶裂如掌也称掌叶覆盆子，为中国药典收载的常用中药。具有益肾、固精、缩尿和养肝明目之功效，用于遗尿尿频、阳痿早泄、遗精滑精、目暗昏花等 。近些年来，不少学者已经对覆盆子的化学成分和药理作用进行了研究。为了更好的对其开发利用，深入研究其治病的药效物质基础，本文仅对近年来覆盆子的化学成分和药理作用的研究成果进行综述。

1 化学成分

根据目前的文献报道，覆盆子中的主要化学成分有二萜( 苷) 、三萜( 苷) 、黄酮( 苷) 、甾体、生物碱等。

1.1 二萜( 苷) Takashi 等 从覆盆子叶中分离得到 5 个 ent-labdane 型二萜糖苷: goshonosidies F1～ 5。见表 1 所示。

表2

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3 黄酮( 苷) 从覆盆子中分离得到的黄酮类化合物共有 16 个，见表 3 所示。

表3

1. 4 甾体 从覆盆子中分离出的甾体类物质有 β-谷甾醇，胡萝卜苷，豆甾-4-烯-3β，6a-二醇，stigmast-5-en-3-ol，oleate〔。

20岁左右的人群

1. 5 香豆素类 从覆盆子中已分离出的香豆素类化合物有七叶内酯( esculetin) 、七叶内酯苷( esculin)、欧前胡内酯( imperatorin)，hexacosyl p-coumarate。

1.6 酚酸类和有机酸 覆盆子中酚酸类有莽草酸，对羟基间甲氧基苯甲酸、对羟基苯甲酸、鞣花酸、没食子酸，有机酸类包括硬脂酸、三十二烷酸、十六烷酸。

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1. 7 生物碱类 目前从覆盆子中已经分离出 7 个生物碱类化合物，主要是喹啉、异喹啉、吲哚类生物碱，分别为: 4-hydroxy-2-oxo-1，2，3，4-terahydroquinoline-4-carboxylicacid、methyl 1-oxo-1，2-dihydroisoquinoline-4-carboxylate、1-oxo-1，2-dihydroisoquinoline-4-carboxylic acid ，2-hydroxyquinoline-4-carboxylicacid ，rubusine、methyl ( 3-hydroxy-2-oxo-2，3-dihydroindol-3-yl)-acetate、methyldioxindole-3-acetate 。

覆盆子

2 药理作用

2. 1 抗肿瘤作用

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将覆盆子水提取物干燥，用肿瘤细胞培养液( DMEM) 溶解，得到不同浓度的覆盆子浆。采用 MTT 法、形态学检测覆盆子浆对人原发性肝癌增殖的抑制作用。结果表明，各个浓度的覆盆子浆对人原发性肝癌细胞的增殖均有抑制作用，呈现出与药物浓度、作用时间的依赖性 。覆盆子水提取物对基质金属蛋白酶( MM-13) 也具有抑制作用，其抑制作用与浓度呈明显正比关系，其 IC50为0. 036 μg /mL。提示在覆盆子中可能含有对 MM-13有抑制作用的先导化合物 。

2. 2 降血糖血脂作用

采用四氧嘧啶诱导的高血糖模型，连续给予 0. 40、0. 80、1. 20 g /kg 水提取物，观察其对空腹血糖和给葡萄糖后糖耐量以及曲线下面积的影响，同时设置模型对照组，结果显示，湖北掌叶覆盆子水提取物有明显的降血糖作用 。采用预防性大鼠脂质代谢紊乱模型，50 只大鼠根据血清总胆固醇( TC) 、甘油三酯( TG) 、高密度脂蛋白胆固醇( HDL-C) 水平随机分成对照组、高脂模型组和掌叶覆盆子叶 0. 5、1. 0、2. 0 g /kg 剂量组。选择高血脂症人群 112 名，随机盲法按血脂水平、年龄、性别、饮食等因素均衡分为试验组和对照组，试验组饮用掌叶覆盆子叶袋泡茶每日 3 次，每次 2 g，连续 30d。动物实验中，覆盆子叶 1. 0、2. 0 g /kg bw 剂量组大鼠血清 TC、TG 显著低于高脂模型组( P ＜ 0. 05) 。人群试验中，试验组试验结束时的 TC、TG 与试验前以及对照比较，差异均有显著性( P ＜ 0. 05) ; 试验组降血脂的总有效率为 80. 4% 。结果表面，湖北掌叶覆盆子叶有显著的降血脂作用 。

覆盆子

2. 3 抗氧化作用 覆盆子糖蛋白粗提取物可显著增强小鼠血清、肝脏、脑组织中过氧化氢酶( CAT) 、超氧 化 物 歧 化 酶 ( SOD) 、谷胱甘肽过氧化物酶( GSH-Px) 活性，有一定的还原能力，并可有效清除羟自由基( ·OH) 、超氧阴离子自由基( O －2 ·) 和DPPH 自由基，具有明显的抗氧化作用〔20，21〕。覆盆子粗多糖及纯化多糖对氧自由基具有较强的清除能力〔22〕。覆盆子乙醇提取物、乙酸乙酯部位和正丁醇部位对 DPPH 自由基也具有显著的清除能力。其半抑制浓度( IC50 ) 分别为 17. 9、3. 4 和 4. 0 μg /mL，从中分离出的山柰酚、香草酸和椴树苷清除能力较强 。覆盆子的水提取物能保护大鼠原代肝细胞对叔丁基过氧化氢( t-BHP) 诱导的氧化应急，显著限制细胞活力的减少 。

2. 5 抗衰老 选用 D-半乳糖衰老模型考察 tiliroside的抗衰老作用。结果表明，口服 60 mg /kg 体重、20 mg /kg 体重的 tiliroside，均可显著改善 D-半乳糖衰老小鼠的学习记忆能力，升高脑组织 SOD 活性( P ＜ 0. 05) ; 口服 60 mg /kg 体重的 tiliroside，还可以降低肝组织 MDA 含量和脑组织 MAO 活性( P ＜0. 05) ，显 示 出 tiliroside 在抗衰老方面的应用前景 。含有覆盆子的古方“五子衍宗方”能显著改善由 Aβ25-55诱导的认知障碍，在体内降低乙酰胆碱酶的活性，增加乙酰胆碱的含量，体外能显著增加细胞的活力，增加超氧化物歧化酶的和过氧化氢酶的活性，减少乳酸脱氢酶和丙二醛的释放，该方也能显著减少细胞的凋亡率，阻止细胞内钙离子浓度的增加。提示该方对阿尔茨海默病( AD) 治疗中有潜在的保护作用 。

覆盆子

3 结语

覆盆子作为传统的补肾助阳中药，在我国有几千年的使用历史。研究者从中分离出萜类、黄酮、生物碱、香豆素类等成分，并对分离得到部分化合物进行了初步药效学筛选，在抗肿瘤、抗衰老、清除自由基等方面有明确的活性，但还远远不够，还应该进一步扩大筛选范围，同时对其寡糖、多糖、核苷类成分进行分离研究，为揭示其补肾固精的物质基础和开发新型中药提供依据。蔷薇科悬钩子属有好多种，市场上常有假冒伪劣品中混杂其中如山莓、绵果悬钩子等。目前中国药典里还没有含量测定这项内容，为了保证临床用药的真实、安全有效，不仅要从来源、性状、显微特征等方面制定鉴别措施，更要从化学成分种类和量上制定标准，这样才能更好地控制药材及其制剂的质量。